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복용 기준은 1일 1회 · 1정으로 고정해 보여드려요.
내 복용량으로 계산하기금연 요법은 금연의 동기 부여가 된 환자와 추가적인 조언 및 지원을 받은 환자에서 성공할 확률이 높다. 환자에게 금연 시도를 뒷받침하기 위한 적절한 교육 자료를 제공하고, 상담을 실시해야 한다.
환자는 금연일을 정한 후, 정해진 날짜로부터 1주 전에 이 약의 투여를 시작해야 한다. 또는, 이 약 투여 후 8일차부터 35일차 이내에 금연을 시작할 수 있다.
이 약은 식후에 충분한 양의 물과 함께 복용하여야 한다.
이 약의 권장 용량은 다음과 같다. 즉, 1 주일간의 용량 적정 후 1 mg씩 1일 2회 투여한다.
1 – 3 일
4 – 7 일
8 일 – 투약 종료 1 mg씩 1일 2회
이 약의 이상 반응을 참을 수 없는 환자는 일시적으로 또는 지속적으로 용량을 감량할 수 있다. 이 약의 투여기간은 12 주 이며, 처음 12 주의 치료로 금연에 성공한 환자의 경우에는, 장기간 금연의 가능성을 높이기 위해서 이 약을 추가로 12 주간 더 투여할 것이 권장된다.
갑작스럽게 흡연을 중단할 수 없거나 중단하고자 하지 않는 환자의 경우, 이 약을 투여하면서 점진적으로 흡연을 중단하는 것을 고려한다. 이 약 투여 시작 후 첫 4 주 이내에 치료 시작전 대비 흡연량을 50% 감소시키고, 다음 4 주 이내에 추가로 50%를 감소시켜야하며, 지속적으로 흡연량을 감소시켜 12주까지는 완전한 금연에 성공할 수 있도록 한다. 총 24주간 치료를 위해 이 약을 추가로 12주동안 더 투여한다. 환자가 준비되었다고 느끼는 경우 더 빠른 시일내에 흡연을 중단하도록 장려한다.
처음 12 주의 치료로 금연에 실패하거나, 치료 후 흡연을 다시 시작한 환자는 실패 요인을 검토한 후 다시 시도한다. 단, 처음 12 주의 치료시 금연에 실패하거나 치료 후 다시 흡연을 시작한 환자의 추가 12 주 투여에 대하여 유효성을 입증할 수 있는 자료는 없다.
경증(추정 크레아티닌청소율 > 50 mL/min 및 ≤ 80 mL/min) 내지 중등증(추정 크레아티닌 청소율 ≥ 30 mL/min 및 ≤ 50 mL/min)의 신장애 환자에서 용량 조절은 필요하지 않다.
중증의 신장애 환자(추정 크레아티닌청소율 < 30 mL/min)에서, 바레니클린의 개시 권장량은 0.5 mg씩 1일 1회 이다. 필요에 따라 최대 용량은 0.5 mg씩 1일 2회이다. 혈액 투석 중인 말기 신질환 환자에서 내약성이 좋은 경우에는, 최대 용량으로 0.5 mg씩 1일 1회 투여할 수 있다.
간기능 장애 환자에서 용량 조절은 필요하지 않다.
노인 환자에서는 신기능이 저하될 가능성이 더 높으므로 용량 선정에 유의해야 하며, 신기능 관찰이 유용할 수 있다.
소아에서 이 약의 안전성 및 유효성이 확립되어 있지 않으므로, 만 18세 미만의 환자에 대한 투여는 권장되지 않는다.
신경정신과 증상 및 자살경향성
이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증 및 그 병력이 있는 환자
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[표 1] 이상반응 표
기관계분류
매우 흔하게 (≥ 1/10)
흔하게
(≥ 1/100 - <1/10) 흔하지 않게 (≥ 1/1,000 - <1/100)
드물게
(≥ 1/10,000 - <1/1,000) 감염 및 감염증
코인두염
기관지염,
부비동염
혈액 및 림프계
혈소판 수 감소 대사 및 영양 체중 증가, 식욕 감소, 식욕 증가
다음증
정신 장애 비정상적인꿈a,
불면증b
비정상적인 생각, 안절부절, 기분 변화, 성욕 감소 불쾌감, 정신 완서
신경계
두통
졸림, 어지럼증,
미각 이상
떨림, 졸음증,
감각저하
구음 장애, 운동 협조 장애, 미각 저하증,
일주기리듬수면장애
눈
결막염, 눈 통증 암점,
눈부심
귀 및 미로
이명
심장
협심증, 빈맥, 심계항진, 심박수 증가 심방세동, 심전도 ST 분절 하강, 심전도 T파 진폭 감소
혈관
혈압 증가, 안면 홍조 호흡계, 흉부 및 종격동 상기도 장애, 호흡 곤란,
기침
상기도염, 기도 울혈, 발성 장애, 알레르기 비염, 인후 자극, 부비동울혈, 상기도 기침증후군,
콧물
코골이
위장관
오심
위식도 역류 질환, 구토, 변비, 설사, 복부 팽창, 복통c, 치통, 소화불량, 고창,
구강건조
혈변배설, 위염, 트림, 아프타 구내염,
잇몸통증
토혈
피부 및 피하 조직 발진,
가려움d
홍반, 여드름,
다한증
근골격계 및 결합 조직 관절통, 근육통,
등통증
근육 연축 관절 경직
신장 및 비뇨기계
빈뇨,
야간뇨
당뇨,
다뇨
생식기계 및 유방 월경 과다 성기능 장애 전신 장애 및 투여 부위 증상 흉통,
피로
흉부 불편감, 인플루엔자 유사 질환, 발열, 무력증,
권태
검사
간기능 검사 이상
a. 비정상적인 꿈 및 악몽 PT 포함. b. 불면증, 초기불면증, 중기 불면증, 말기 불면증 포함. c. 복통, 위장관 통증, 복부 압통, 하복부 통증, 상복부 통증, 복부 불쾌감 포함. d. 가려움 및 전신 가려움 포함 ADR 빈도는 18건의 위약 대조 금연 시험들(A3051002, A3051007, A3051016, A3051028, A3051036, A3051037, A3051045, A3051046&48, A3051049, A3051054, A3051055, A3051072, A3051080, A3051095, A3051104, A3051115, A3051122, A3051139)에서 발생한 치료 후 발생하는 모든 인과 관계의 이상반응에 근거한다. * CIOMS III 범주: 매우 흔하게 1/10 (10%); 흔하게 1/100 - 1/10 (1%, <10%); 흔하지 않게 1/1,000 - 1/100 (0.1%, <1%); 드물게 1/10,000 - 1/1,000 (0.01%, <0.1%); 매우 드물게 1/10,000 (<0.01%)
앞서 언급한 이상반응 및 약물과 관련성이 매우 낮거나 너무 일반적이어서 정보 가치가 없는 이상반응, 급성으로 생명을 위협할 가능성이 낮고 1회만 보고된 이상반응은 포함하지 않는다. (흔한(frequent): 1% 이상, 흔하지않은(infrequent): 0.1-1%, 드물게(rare): 0.1% 미만)
[표 2]
바레니클린
위약
N
%
N
% 평가 가능한 총 환자 이상반응을 나타낸 환자 이상반응으로 투여 중단한 환자 63 58 3
62 50 0
기관계 분류
이상반응a (MedDRA Preferred Term) 위장관계 장애 44
25
오심
32
9
소화불량
6
5
복부불쾌감
4
3
상복부불쾌감
4
0
구취
2
1
구토
2
1
구갈
2
1
전신 장애 10
14
정신 장애 25
13
불면증
비정상적인 꿈
흥분
새벽에 잠이 깸 (Early morning awakening)
불안
10 7 3 3 2
3 1 0 1 1
0
호흡기/흉부/종격(세로칸) 장애
기침
인두후두통
8 3 2
11 1 1
심장 장애
심계항진
3 2
1 1
검사
체중증가
3 2
1 0
손상/중독/절차상의 합병증
열창
2 2
3 1
a 바레니클린 투여군에서 ≥2%, 위약군 보다 높은 발생 빈도로 나타나는 것
• 중추 및 말초신경계 장애: 과다근육긴장증
• 위장관계 장애: 위궤양
시판 후 조사 결과, 바레니클린을 복용한 환자에서 교통사고, 근접(near miss) 교통 사고 및 다른 우발적 상해가 보고되었다. 이중 일부는 운전이나 기계작동 중 졸림, 어지러움, 의식소실, 장애를 초래하거나 잠재적인 장애가 우려되는 집중력 저하가 나타났다. 따라서 환자들은 이 약이 환자들에게 어떻게 영향을 미칠 수 있는지 알기 전까지는 운전이나 기계작동 또는 다른 위험가능한 활동시 주의하여야 한다.
이 약의 투여를 동반하거나 동반하지 않은 금연에 의한 생리적인 변화로 일부 약물의 약물 동태 또는 약력학이 바뀔 수 있으며, 이 경우 용량 조절이 필요할 수 있다. (예, 테오필린, 와파린, 인슐린)
이 약의 복용 여부에 상관없이, 금연은 니코틴 금단증상(우울, 초조)이나 기저정신과 질환의 악화와 관련될 수 있음을 환자들에게 알려주어야 한다. 바레니클린을 복용하는 동안 금연을 시도한 일부 환자들은 자살관념, 자살시도, 자살행위뿐만 아니라 우울증 및 조증을 포함한 기분변화, 정신병, 환각, 편집증, 망상, 살인관념(homicidal ideation), 적개심, 불안, 공황상태를 경험하였다. 만약 초조, 적개심, 우울한 기분, 전형적이지 않은 행동 및 사고변화 또는 자살관념, 자살행동을 보이는 경우에 환자들은 즉시 이 약의 복용을 중지하고 이러한 증상을 담당의사에게 보고해야 한다. 시판 후 조사 결과, 바레니클린의 투약을 중단한 경우 이러한 증상은 대부분 없어졌으나 일부 지속된 예도 있으므로 증상이 완전히 사라질 때까지 추적조사가 이루어져야 한다. 또한 환자들은 치료를 시작하기 전에 담당의사에게 정신과 질환의 과거 병력을 알려주어야 한다.
정신과 질환 병력이 없는 환자 코호트(N=3,912)와 정신과 질환 병력이 있는 환자 코호트(N=4,003)를 대상으로 실시된 무작위, 이중눈가림, 활성 및 위약 대조 연구에서 바레니클린의 신경정신과적 안전성이 평가되었다. 바레니클린은 정신과 질환 병력이 없는 환자에서 불안, 우울증, 비정상적인 느낌, 적개심, 초조, 공격성, 망상, 환각, 살인관념, 조증, 공황, 과민성(irritability)으로 구성된 복합결과 변수에서 임상적으로 유의한 신경정신과적 이상사례 발생 증가와 연관되지 않았다. 정신과 질환 병력이 있는 환자 코호트에서 정신과 질환 병력이 없는 환자 코호트와 비교시 각 치료군에서 더 많은 이상사례가 보고되었고, 복합결과 변수 이상사례 발생은 위약과 비교시 활성치료군에서 더 높게 나타났다.: 위약 대비 위험차이(RDs)(95%CI)는 바레니클린에서 2.7% (-0.05, 5.4), 부프로피온에서 2.2% (-0.5, 4.9) 그리고 니코틴 경피흡수제에서 0.4% (-2.2, 3.0)로 나타났다. 중대한 신경정신과적 이상사례는 정신과 질환 병력이 없는 환자 코호트의 경우 바레니클린 치료군 0.1%, 위약 치료군 0.4%에서 보고되었고, 정신과 질환 병력이 있는 환자 코호트의 경우 바레니클린 치료군 0.6%에서 보고되었으며, 이 중 0.5%가 정신과 입원과 관련되었다. 위약치료군에서 중대한 신경정신과적 이상사례는 0.6%로 발생하였고, 이 중 0.2%는 정신과 입원을 필요로 하였다.
시판 후 조사 결과, 바레니클린을 복용한 환자에서 혈관부종을 포함한 과민반응이 보고되었다(4. 이상반응 항 참조). 임상적 증후로는 안면, 입(혀, 입술, 잇몸), 목(목구멍, 후두) 및 팔다리 부종이 나타났다. 이 중에는 호흡곤란으로 인해 응급 의료처치를 필요로 하는 생명이 위태로운 혈관부종도 드물게 보고되었다. 이러한 증상을 경험하는 환자들은 즉시 이 약의 투여를 중지하고 담당의사에게 알려야 한다.
시판 후 조사 결과, 바레니클린을 복용한 환자에서 드물게 스티븐스-존슨 증후군 (Stevens-Johnson Syndrome) 및 다형홍반을 포함한 중증의 피부반응이 보고되었다(4. 이상반응 항 참조). 이러한 피부반응들은 생명을 위협할 수 있으므로 점막병변과 같은 피부반응이나 발진, 또는 다른 증후의 과민반응이 처음 나타났을 때 즉시 이 약의 투여를 중지하고 담당의사에게 알려야 한다.
분만에 대한 바레니클린의 잠재적 영향은 알려진 바 없다.
바레니클린이 모유로 이행되는지 알려져 있지 않지만, 동물 시험에서 바레니클린이 수유 중 인 새끼에게 이행할 수 있는 것으로 나타났다. 많은 약물이 모유로 이행되며 수유 중인 유아에서 이 약에 의한 중대한 이상반응의 가능성이 있으므로, 수유부에 대한 이 약물의 중요성을 고려하여 수유 중단 또는 약물 중단 여부를 결정하여야 한다.
소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않으므로, 만 18세 미만의 환자에 대한 사용은 권장되지 않는다.
바레니클린은 니코틴성 아세틸콜린 수용체 α4β2의 선택적 부분 효능제이다.
시험약 니코브렉정1mg(바레니클린살리실산염)[(주)씨티씨바이오]과 대조약 챔픽스정1mg(바레니클린타르타르산염)[한국화이자제약㈜]을 2X2 교차시험으로 각 1정씩 건강한 성인에게 공복 시 단회 경구투여하여 31명의 혈장 중 바레니클린 농도를 측정한 결과, 비교평가항목치(AUCt, Cmax)를 로그변환하여 통계처리하였을 때, 평균치 차의 90% 신뢰구간이 log 0.8에서 log 1.25이내로서 생물학적으로 동등함을 입증하였다.
| 구분 | 비교평가항목 | 참고평가항목 | ||
|---|---|---|---|---|
| AUC0~72hr (h·ng/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax(h) | t1/2(h) | |
| 대조약 챔픽스정1mg | [한국화이자제약㈜] | 87.71 ± 16.98 | 4.860 ± 0.415 2.00 | (1.00~3.50) |
| 15.97±3.16 시험약 | 니코브렉정1mg | [(주)씨티씨바이오] | 90.36 ± 20.25 4.886 ± 0.558 | 2.00 |
| (1.00~4.00) 16.14±3.55 | 90% 신뢰구간* | (기준 : log 0.8 ~ log 1.25) | log 0.982 ~ log 1.075 | log 0.972 ~ |
log 1.035 - - (AUCt,Cmax,t1/2;평균값±표준편차, Tmax;중앙값(범위), n=31) AUCt:투약시간부터 최종혈중농도 정량시간 t까지의 혈중농도-시간곡선하면적 Cmax:최고혈중농도 Tmax:최고혈중농도 도달시간 t1/2:말단 소실 반감기 * 비교평가항목치를 로그변환한 평균치 차의 90%신뢰구간.
CD-1 마우스 및 Sprague-Dawley 랫드에 장기간의 발암성 연구를 실시하였다. 바레니클린을 2년간 20 mg/kg/일(AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 47배)까지 경구 위관 투여한 마우스에서 발암성의 증거는 없었다. 랫드에 바레니클린 (1, 5 및 15 mg/kg/일)을 2년간 경구 위관 투여시, 수컷 랫드에서 (용량군당, 성별당 65마리씩), 갈색지방 종양의 발생이 중간 용량(종양 1건, 5 mg/kg/일, AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 23배) 및 최고 용량(종양 2건, 15 mg/kg/일, AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 67배)에서 증가하였다. 이 결과가 사람에게 어떤 임상적 관련성을 가지는 지에 대해서는 확립되지 않았다. 암컷 랫드에서 발암성의 증거는 없었다.
다음 시험에서, 바레니클린은 대사 활성화를 동반하거나 동반하지 않는 경우 유전 독성을 보이지 않았다. Ames 박테리아 복귀돌연변이 시험, 포유류 CHO/HGPRT 시험, 랫드의 골수에서 in vivo 세포 유전 이상 시험, 사람의 림프구에서 in vitro 세포유전 이상 시험.
수컷 또는 암컷 Sprague-Dawley 랫드에게 호박산바레니클린을 15 mg/kg/일 (1 mg씩 1일 2회 투여한 AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 각각 67 및 36배)까지 투여하였을 때 생식능력 장애의 증거는 없었다. 그러나, 호박산바레니클린을 15 mg/kg/일 (1 mg씩 1일 2회 투여한 AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 36배) 경구 투여한 임신 랫드의 태자에서 생식능력의 감소가 나타났다. 3 mg/kg/일 (1 mg씩 1일 2회 투여한 AUC에 기초한 사람에서의 1일 최대 권장 노출정도의 9배) 경구 투여한 암컷 랫드의 태자에서 생식능력의 감소는 명확하지 않았다.
랫드 및 토끼에서 호박산바레니클린은 각각 15 mg/kg/일 및 30 mg/kg/일(사람에서 1 mg씩 1일 2회 투여시 AUC에 기초한 1일 최대 권장 노출정도의 36배 및 50배)의 용량으로 경구투여할 때, 기형을 유발하지 않았다.
그러나 같은 시험에서 태자에 이상반응을 보였다. 임신한 토끼에게 호박산바레니클린을 30 mg/kg/일(사람에서 1 mg씩 1일 2회 투여시 AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 50배)의 용량으로 경구투여 시 태자의 체중이 감소하였으나, 10 mg/kg/일(사람에서 1 mg씩 1일 2회 투여시 AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출 정도의 23배) 투여 후에는 감소하지 않았다. 또한, 임신한 랫드에게 호박산바레니클린을 15 mg/kg/일(사람에서 1 mg씩 1일 2회 투여시 AUC에 기초한 사람의 1일 최대 권장 노출정도의 36배)로 경구 투여시, 수태능 감소와 청신경 놀람 반응의 증가가 나타났다.
설치류를 대상으로 한 동물시험에서 바레니클린은 니코틴에 의해 나타나는 행동학적 반응을 나타내었다. 생리식염수를 니코틴과 구별하도록 훈련받은 랫드에서 바레니클린은 니코틴에 대해 완전한 일반화를 나타내었다. 자가투여 시험에서 니코틴을 바레니클린으로 대체하는 정도는 시험 스케쥴의 난이도에 좌우되었다. 쉬운 상황에서 니코틴을 자가투여하도록 훈련된 랫드는 니코틴과 대등한 정도로 바레니클린 자가투여를 지속했으나 이보다 어려운 상황에 있는 랫드는 니코틴보다 약한 정도로 바레니클린을 자가투여하였다. 바레니클린을 전처치할 경우 니코틴 자가투여를 감소시켰다.
주1)이 약은 (주)씨티씨바이오의 니코브렉정0.5mg, 1mg과 동일한 원료를 사용하여 동일한 제조방법으로 전 공정을 (주)씨티씨바이오에 위탁 제조하였음.
[표 3] 국내 시판 후 조사 결과에서 바레니클린과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응
기관계 분류
흔하게
≥1/100 - <1/10 흔하지 않게 ≥1/1000 - <1/100
드물게
≥1/10000 - <1/1000
위장관계
오심
소화불량, 복통, 변비,
구토
구강건조증, 고창, 구강궤양,
위식도역류질환
정신질환
- 불면증, 비정상적인 꿈, 수면장애, 우울증,
악몽
꿈꾸기 과잉, 불안, 비정상적 사고, 자살관념,
환각
신경계
- 두통, 졸림,
어지러움
머리가 멍함, 미각이상,
실신
일반 질환 - 피로/권태감/무력증 가슴불편함,
흉통
대사 및 영양 - 식욕감소/식욕부진 식욕 증가 피부/피하 조직 - 가려움,
발진
- 호흡기/흉부/종격 - - 호흡곤란,
가래증가
근골격계 및 결합조직 - -
근육통
면역계
- - 잇몸 부종 생식기계 및 유방 - - 유두 통증
중대한 유해사례 발현율은 0.11%(4명, 7건)로, 불면증, 불안, 비정상적 사고, 신경염, 실신, 폐렴악화, 동맥협착이 각 1건씩 보고되었다. 바레니클린과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응 발현율은 0.05%(2명, 4건)로, 불면증, 불안, 비정상적 사고, 실신이 각 1건이었다.
예상하지 못한 유해사례 발현율은 0.22%(8명/3,719, 9건)로, 머리가 멍함 2건, 꿈꾸기 과잉, 신경염, 가래증가, 폐렴악화, 동맥협착, 유두통증, 악성신생물악화가 각 1건씩 보고되었다. 바레니클린과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응은 0.13%(5명, 5건)로, 머리가 멍함 2건, 꿈꾸기 과잉, 가래증가, 유두통증이 각 1건이었다.
재심사 기간 동안 국내 자발적 유해사례가 총 686건이 보고되었으며, 바레니클린과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응이 674건 보고되었다. 이 중 중대한 유해사례로 오심, 우울증, 어지러움, 복통, 불면증, 불안, 호흡곤란, 피로/권태감/무력증 등이 있었고, 예상하지 못한 유해사례로 효과부족, 머리가 멍함, 불쾌한 느낌, 정신적 고통, 탈모, 가래증가, 기억이상, 냉한, 상태악화, 자극, 작열감, 혈압감소, 혈압상승 등이 보고되었다. 이는 불확실한 규모의 인구집단으로부터 보고되었으므로, 그 빈도 및 바레니클린과의 인과관계를 확실히 추정하기는 어렵다.
1정당 급여 상한금액
정보 없음