아이파딘점안액(올로파타딘염산염)

국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 848명의 환자를 대상으로 실시한 시판 후 조사결과 이상반응의 발현증례율은 인과관계와 상관없이 1.46%(12례/822례, 총 13건)로 나타났으며, 보고된 이상반응은 안자극, 안충혈, 각막염, 안구건조, 안통이었다.

상당한 각막 손상이 있는 일부 환자에서 인산염 함유 점안액의 사용과 연관되어 각막 석회화의 사례가 매우 드물게(0.01% 미만) 보고된 바 있다.

랫트와 토끼에서 최기형성의 부작용이 나타나지는 않았다. 이 약을 전신적으로 투여한 동물연구에서 생식독성이 나타났다. 랫트에게 600mg/kg/day(상용량의 93,750배), 토끼에게 400mg/kg/mL(상용량의 62,500배)를 투여한 경우 기관형성이 감소하였다. 그러나 임부에게 적절하고 잘 관리된 실험은 행해지지 않았다. 동물시험으로 항상 사람의 반응을 예측할 수 있는 것은 아니므로, 일부의 유효성이 태아의 위험성보다 상회한다고 판단되는 경우에 한하여 의사의 지시에 따라 이 약을 사용한다.

동물에서 입수된 약력학/독성학 자료에서, 고용량 올로파타딘을 전신으로 투여한 후에 올로파타딘/대사체가 모유 중으로 배출되는 것으로 나타났다. 14C-올로파타딘 1 mg/kg을 경구 투여한 후에, 수유 중인 랫트의 유즙에서 혈장 농도 (수유 중인 랫트 혈장에서 1,184 ng*hr/mL AUC0-24)의 0.33 - 4.28배의 농도로 방사능이 확인되었다.

외용 안과적 투여 후에 인체 혈장에 존재하는 올로파타딘의 낮은 수준에 기반할 때, 모유 중에 잠재적으로 존재하는 올로파타딘의 농도는 무시할 만할 것으로 예상된다. 그러나 외용 안과적 투여 후에 모유 중에서 올로파타딘/대사체의 농도에 대해 입수된 자료가 없기 때문에, 젖먹이 아기에 대한 위험을 배제할 수 없다.

환자에게 항히스타민제가 수유모의 모유 생산에 영향을 줄 수도 있음을 알려야 한다. 의사는 수유모에게 올로파타딘을 처방하기 전에, 산모에 대한 투여의 이익과 젖먹이 아기에 대한 위험을 신중히 고려해야 한다.

이 약 점안 투여 후 수태능에 미치는 영향을 평가하기 위한 임상 연구는 수행된 바 없다.

올로파타딘을 암수컷 랫트에 사람의 안구에 대한 최대권장량보다 62,500배로 투여하였을 때, 생식능력에 적은 감소가 나타났고, 이식 비율도 감소하였다. 사람의 안구에 대한 최대 권장량보다 7,800배의 용량으로 투여하였을 때, 생식능력을 대한 어떠한 작용도 발견되지 않았다.

이 약의 투여는 알러젠 피내반응을 억제하여 알러젠을 확인하는데 지장을 주므로 알러젠 피내반응검사를 실시하기 전에는 투여하지 않는다.

이 약 올로파타딘 1.5mg/mL(0.15%)를 1일 2회 2주간 점안 시 혈장에서 대부분 검출한계(0.5ng/mL)이하 였으며, 0.7%를 양눈에 1일 1회 점안 투여 시 Cmax 및 AUC는 각각 1.6ng/mL 및 9.7ng·hr/mL 이었다. 이는 이 약 20mg을 1일 2회 14일간 경구 투여 시 내약성이 확인된 Cmax 및 AUC값인 309ng/mL, 997ng·hr/mL 보다 매우 낮은 수치에 해당한다.

이 약 한 병을 우발적으로 모두 마신 양은 건강한 시험대상자에서 이 약 20mg을 1일 2회 14일간 경구 투여 시 내약성이 확인된 양보다 적은 양에 해당한다.